道教內丹修煉，以文始派最高，少陽派最大。究其淵源，則始於伏羲、黃帝，開宗於老子，創立於尹喜、張道陵、王玄甫，發揮於兩漢魏晉南北朝之劉安、河上公、魏伯陽、左慈、葛玄、葛洪、陶弘景等，闡揚於唐末五代之鐘離權、呂洞賓、陳摶，興盛於宋元之張伯端、王重陽、丘處機、馬丹陽、陳致虛等，繼傳於明張三豐、陸西星、清閔一得、劉一明、李西月、黃元吉、趙避塵等，承揚於當代仙學大師陳攖寧，迄今已有五千多年的歷史。
伏羲時，陰康氏“教人引舞以利導之”，赫胥氏部落的先民“含哺而熙，鼓腹而游”。說明當時人們已經懂得養生修煉。
黃帝時，王喬、赤松子“吸陰陽之和，食天地之精，呼而求故，吸而求精”，黃帝自身則有“移精變氣”同上。的切身體驗，並問廣成子“至道之要”，廣成子先是不予回答，過了三個月，黃帝再來問“治身之道”，廣成子告訴他說：“至道之情，杳杳冥冥。無視無聽，抱神以靜。形將自正，心靜心清。無勞無形，無搖爾精，乃可長生。慎內閉外，多知為敗。我守其一，以處其和，故千二百年，而形未衰。得吾道者為上皇，失吾道者下為士。予將去汝，入無窮間，游無極之野，與日月齊光，與天地為常，人其盡死，而我獨存焉。”說完，傳授給黃帝《自然經》一卷。
春秋戰國時，內丹修煉術已十分盛行。老子成了內丹修煉的開宗者，因為老子將內丹煉養歸就於一個“道”，並指出“深根固蒂”，才是“長生久視”之道。後代內丹修煉者，將其“道德”思想體系，“虛”“無”“靜”“觀”“精”“炁“神”等概念，“致虛”“守靜”“守一”“坐忘”“心齋”等功夫，視為內丹修煉的根本，並將老莊頌揚的神人、真人、仙人、至人、道人、聖人、賢人視為內丹修煉的榜樣。
當時有周朝關令尹喜，善內學星宿，服日月精華，隱德修行，同時代的人都不知道。老子西遊，喜先見其氣，知真人當過，後物色而跡之，果得老子。老子亦知其奇，盡傳“道”“德”修煉之法。後人稱因尹喜形成的內丹派為文始派，並認為是內丹修煉的最高派別。
尹喜得道後，將其傳給東華帝君王玄甫，王玄甫創立少陽派，從而成為內丹修煉的最大法派。
東漢順帝時，張道陵在今四川大邑鶴鳴山創立道教，尊老子為道祖，廣泛吸收各種內丹修煉術，如《太平經》中的愛氣、尊神、重精的思想和內照、存神、食氣、胎息、辟穀的修煉方法，《老子想爾注》中結精、鍊氣、養神、守戒等修行法門，以及魏伯陽《周易參同契》中“參同相類”的修煉模式，從而成為內丹修煉實際的開創者。
內丹找到歸屬以後迅速傳播開來，東華帝君一傳太極仙翁葛玄，二傳正陽帝君鍾離權。葛玄得道後，又傳丹法於鄭隱，鄭隱傳葛洪，使得道教內丹修煉在魏晉南北朝時繼續往下傳承。當時內丹著作有《大洞真經》《老子清靜經》《五千文經序》《抱朴子內篇》《養性延命錄》等經典，提出了諸如靜思、存想、存思、存想、存神、內觀、內視、行氣、導引、咽津、呼吸、辟穀、守一、藏精、調精等修煉方法，進一步完善了內丹修煉術。鍾離權得道後，悉傳弟子呂洞賓，此二人在唐末五代內丹盛行的情況下，極大地弘揚了內丹修煉的精華，使得後世諸多丹家均奉他們為開山祖師。呂洞賓得道後傳韓湘子、藍采和、曹國舅、何仙姑、劉海蟾、王重陽、程濟明、麻衣道者等。
劉海蟾得道後傳張伯端，張伯端傳石泰，石泰傳薛道光，薛道光傳陳楠，陳楠傳白玉蟾，在內丹修煉中稱為“南派”。王重陽得道後傳丘處機、劉處玄、譚處端、馬丹陽、郝大通、王處一、孫不二、劉仙姑，在內丹修煉中稱為“北派”。此時還有中和南北二派的李道純之“中派”，陸西星之“東派”，李西月之“西派”，伍守陽、柳華陽之“伍柳派”，張三豐之“隱仙派”，趙避塵之“千峰派”，他們使得道教內丹修煉在宋元以後進一步地向更深層次地發展。